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Bicalutamide

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Bicalutamide
Image illustrative de l’article Bicalutamide
Informations générales
Princeps Casodex, Calutex, autres
Données pharmacocinétiques
Métabolite(s) • Glucuronide de bicalutamide
• Hydroxybicalutamide
• Hydroxybicalutamide gluc.
(Tous inactifs)[1],[2],[3]
Identification
No CAS 90357-06-5 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.126.100
Code ATC L02BB03
DrugBank DB01128 Voir et modifier les données sur Wikidata
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La bicalutamide est un médicament anti-androgène principalement utilisé pour traiter le cancer de la prostate[4]. Il est généralement utilisé avec un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) ou avec l'ablation chirurgicale des testicules pour traiter le cancer de la prostate à un stade avancé[5],[4],[6]. La bicalutamide peut également être utilisée pour traiter la pilosité excessive chez les femmes[7], comme composant d'un traitement hormonal féminisant pour les femmes transgenres[8], pour traiter la puberté précoce chez les garçons[9], et pour prévenir les érections trop longues chez les hommes[10].

La bicalutamide fait partie du groupe des anti-androgènes non stéroïdiens (AINS)[11]. Il agit en bloquant le récepteur des androgènes (RA), la cible biologique des hormones sexuelles androgènes testostérone et dihydrotestostérone (DHT)[12]. Il ne diminue pas les niveaux d'androgènes[11]. Ce médicament peut avoir certains effets similaires à ceux des œstrogènes chez l'homme[13],[14],[15]. La bicalutamide est bien absorbée et son absorption n'est pas affectée par les aliments. La demi-vie d'élimination du médicament est d'environ une semaine[4]. On pense qu’il traverse la barrière hémato-encéphalique et affecte à la fois le corps et le cerveau.

Il se prend par voie orale[4].

Les effets secondaires courants chez les hommes comprennent une augmentation du volume des seins, une sensibilité des seins ou des bouffées de chaleur[4]. D’autres effets secondaires chez les hommes incluent une féminisation ou un dysfonctionnement sexuel[16]. Bien que le médicament semble produire peu d'effets secondaires chez les femmes, son utilisation chez ces dernières n'est pas recommandée par la Food and Drug Administration (FDA)[17],[4]. L'utilisation pendant la grossesse peut nuire au foetus[4]. La bicalutamide provoque une élévation des enzymes hépatiques chez environ 1 % des personnes[18],[19]. Rarement, il a été associé à des cas de lésions hépatiques[4], de toxicité pulmonaire[11], et de sensibilité à la lumière[20],[21]. Bien que le risque de modifications hépatiques indésirables soit faible, une surveillance de la fonction hépatique est recommandée pendant le traitement[4].

Le bicalutamide a été breveté en 1982 et approuvé pour un usage médical en 1995[22]. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé[23]. La bicalutamide est disponible en tant que médicament générique[24]. Le coût de gros dans les pays en développement est d'environ 7 à 144 dollars américains par mois[25]. Aux États-Unis, cela coûte environ 10 dollars américains et plus par mois[26]. Ce médicament est vendu dans plus de 80 pays, y compris la plupart des pays développés[27],[28],[29]. Il s'agit de l'antiandrogène le plus utilisé dans le traitement du cancer de la prostate, et il a été prescrit à des millions d'hommes atteints de cette maladie[30],[31],[32].

Références

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  1. ↑ Cockshott ID, « Bicalutamide : pharmacocinétique clinique et métabolisme », Clinical Pharmacokinetics, vol. 43, no 13,‎ , p. 855 –878 (PMID 15509184, DOI 10.2165/00003088-200443130-00003, S2CID 29912565)
  2. ↑ Dole EJ, Holdsworth MT, « Nilutamide : un antiandrogène pour le traitement du cancer de la prostate », The Annals of Pharmacotherapy, vol. 31, no 1,‎ , p. 65–75 (PMID 8997470, DOI 10.1177/106002809703100112, S2CID 20347526) :

    « page 67 : À l'heure actuelle, aucune information n'est disponible concernant l'activité des principaux métabolites urinaires du bicalutamide, du glucuronide de bicalutamide et du glucuronide d'hydroxybicalutamide. »
  3. ↑ (en) Schellhammer PF, « An evaluation of bicalutamide in the treatment of prostate cancer », Expert Opinion on Pharmacotherapy, vol. 3, no 9,‎ , p. 1313–28 (PMID 12186624, DOI 10.1517/14656566. 3.9.1313, S2CID 32216411) :

    « La clairance du bicalutamide se fait principalement par métabolisme hépatique et glucuronidation, les métabolites inactifs résultants étant excrétés dans l'urine et les fesses. »
  4. ↑ a b c d e f g h et i « Bicalutamide » [archive du ], The American Society of Health-System Pharmacists (consulté le )
  5. ↑ John A.H. Wass et Paul M. Stewart, Oxford Textbook of Endocrinology and Diabetes, OUP Oxford, , 1625– (ISBN 978-0-19-923529-2, lire en ligne [archive du ])
  6. ↑ (en) Iqbal Shergill, Manit Arya, Philippe R. Grange et A. R. Mundy, Medical Therapy in Urology, Springer Science & Business Media, (ISBN 9781848827042, lire en ligne [archive du ]), p. 40
  7. ↑ Hywel Williams, Michael Bigby, Thomas Diepgen, Andrew Herxheimer, Naldi et Rzany, Evidence-Based Dermatology, John Wiley & Sons, , 529– (ISBN 978-1-4443-0017-8, lire en ligne [archive du ])
  8. ↑ « Gender-Affirming Hormone Therapy for Transgender Females », Clin Obstet Gynecol, vol. 61, no 4,‎ , p. 705–721 (PMID 30256230, DOI 10.1097/GRF.0000000000000396)
  9. ↑ J. Larry Jameson et Leslie J. De Groot, Edndocrinology: Adult and Pediatric, Elsevier Health Sciences, , 2425–2426, 2139 (ISBN 978-0-323-32195-2, lire en ligne [archive du ])
  10. ↑ « Insights of priapism mechanism and rationale treatment for recurrent priapism », Asian Journal of Andrology, vol. 10, no 1,‎ , p. 88–101 (PMID 18087648, DOI 10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x)
  11. ↑ a b et c Richard C. Dart, Medical Toxicology, Lippincott Williams & Wilkins, , 497, 521 (ISBN 978-0-7817-2845-4, lire en ligne [archive du ])
  12. ↑ « Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships », Current Medicinal Chemistry, vol. 7, no 2,‎ , p. 211–47 (PMID 10637363, DOI 10.2174/0929867003375371)
  13. ↑ Jerome F. Strauss III et Robert L. Barbieri, Yen & Jaffe's Reproductive Endocrinology: Physiology, Pathophysiology, and Clinical Management, Elsevier Health Sciences, , 688– (ISBN 978-1-4557-5972-9, lire en ligne [archive du ]) :

    « Bone density improves in men receiving bicalutamide, most likely secondary to the 146% increase in estradiol and the fact that estradiol is the major mediator of bone density in men. »
  14. ↑ Robert Marcus, David Feldman, Dorothy Nelson et Clifford J. Rosen, Osteoporosis, Academic Press, , 1354– (ISBN 978-0-08-055347-4, lire en ligne [archive du ])
  15. ↑ « Clinical pharmacokinetics of the antiandrogens and their efficacy in prostate cancer », Clinical Pharmacokinetics, vol. 34, no 5,‎ , p. 405–17 (PMID 9592622, DOI 10.2165/00003088-199834050-00005)
  16. ↑ « Androgen deprivation therapy for prostate cancer: recommendations to improve patient and partner quality of life », The Journal of Sexual Medicine, vol. 7, no 9,‎ , p. 2996–3010 (PMID 20626600, DOI 10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x)
  17. ↑ Jerry Shapiro, Hair Disorders: Current Concepts in Pathophysiology, Diagnosis and Management, An Issue of Dermatologic Clinics, Elsevier Health Sciences, , 187– (ISBN 978-1-4557-7169-1, lire en ligne [archive du ])
  18. ↑ « Casodex- bicalutamide tablet » [archive du ], DailyMed, (consulté le )
  19. ↑ « Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer », Drugs, vol. 66, no 6,‎ , p. 837–50 (PMID 16706554, DOI 10.2165/00003495-200666060-00007, lire en ligne [archive du ], consulté le )
  20. ↑ « Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature », Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine, vol. 32, no 3,‎ , p. 161–4 (PMID 26663090, DOI 10.1111/phpp.12230)
  21. ↑ « Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature », Reactions Weekly, vol. 1612, no 1,‎ , p. 37 (DOI 10.1007/s40278-016-19790-1)
  22. ↑ (en) Janos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 9783527607495, lire en ligne [archive du ]), p. 515
  23. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019, Geneva, World Health Organization, (hdl 10665/325771)
  24. ↑ Richart Hamilton, Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition, Jones & Bartlett Learning, (ISBN 9781284057560), p. 381
  25. ↑ « Bicalutamide » [archive du ], International Drug Price Indicator Guide (consulté le )
  26. ↑ « NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov » [archive du ], Centers for Medicare and Medicaid Services (consulté le )
  27. ↑ « Bicalutamide – International Drug Names » [archive du ], Drugs.com (consulté le )
  28. ↑ (ja) « [A new anti-androgen, bicalutamide (Casodex), for the treatment of prostate cancer—basic clinical aspects] », Gan to Kagaku Ryoho. Cancer & Chemotherapy, vol. 26, no 8,‎ , p. 1201–7 (PMID 10431591)
  29. ↑ « 1999 Annual Report and Form 20-F » [archive du ], AstraZeneca (consulté le )
  30. ↑ « MDV3100 for the treatment of prostate cancer », Expert Opinion on Investigational Drugs, vol. 21, no 2,‎ , p. 227–33 (PMID 22229405, DOI 10.1517/13543784.2012.651125)
  31. ↑ Pchejetski, Alshaker et Stebbing, « Castrate-resistant prostate cancer: the future of antiandrogens », Trends in Urology & Men's Health, vol. 5, no 1,‎ , p. 7–10 (DOI 10.1002/tre.371, lire en ligne [archive du ], consulté le )
  32. ↑ Campbell, « Slowing Sales for Johnson & Johnson's Zytiga May Be Good News for Medivation » [archive du ], The Motley Fool, (consulté le ) : « [...] the most commonly prescribed treatment for metastatic castration resistant prostate cancer: bicalutamide. That was sold as AstraZeneca's billion-dollar-a-year drug Casodex before losing patent protection in 2008. AstraZeneca still generates a few hundred million dollars in sales from Casodex, [...] »

Liens externes

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