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Ceftriaxone

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Ceftriaxone
Image illustrative de l’article Ceftriaxone
Identification
Nom UICPA Voir la note[1]
No CAS 73384-59-5
No ECHA 100.070.347
No CE 277-405-6
Code ATC J01DD04
DrugBank DB01212
PubChem 5361919
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C18H18N8O7S3  [Isomères]
Masse molaire[2] 554,58 ± 0,034 g/mol
C 38,98 %, H 3,27 %, N 20,21 %, O 20,19 %, S 17,35 %,
Propriétés physiques
T° fusion >155 °C
Données pharmacocinétiques
Métabolisme Négligeable
Demi-vie d’élim. 5,8 à 8,7 heures
Excrétion

Rénale (33 - 67 %)
Biliaire (35 - 45 %)

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antibiotique bêta-lactamine
Céphalosporine de 3e génération
Voie d’administration Intraveineuse
Intramusculaire
Sous-cutanée
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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La ceftriaxone est un antibiotique bactéricide de synthèse de la classe des céphalosporines de troisième génération (C3G) au sein de la grande famille des bêta-lactamines. Son large spectre lui confère une activité sur des bactéries à Gram positif et négatif. Son efficacité est très proche de celle du céfotaxime, avec l'avantage d'une administration en une seule prise par 24h contre trois prises par 24h pour celui-ci.

La ceftriaxone a été initialement commercialisée sous le nom de Rocéphine® avant d'être génériquée. Elle fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en )[3].

Cas d'utilisation

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Ceftriaxone (sous forme générique) pour injection intramusculaire.

En l'absence de contre-indication, les infections graves à germes sensibles sont ses indications préférentielles (seule ou en association) : pneumonies communautaires, méningites bactériennes, pyélonéphrites, maladie de Lyme, sepsis, endocardites, infections au cours de résections endoscopiques de la prostate, infections de la peau et des tissus mous, infections digestives et /ou biliaires, infections ostéoarticulaires, infections otorhinolaryngologiques, infections stomatologiques, infections urinaires et urogénitales, otites moyennes aiguës, prostatites, pyélonéphrites[4].

Mécanisme d'action

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La ceftriaxone agit sur les bactéries en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire après s'être fixée aux protéines de liaison de la pénicilline. Cette inhibition conduit à la mort de la cellule bactérienne[5].

Souches sensibles et résistantes

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Les espèces naturellement sensibles à la ceftriaxone sont, hors cas de résistance acquise :

Parmi les espèces aérobies gram positif :

Parmi les espèces aérobies gram négatif :

Parmi les espèces anaérobies :

Moyen d'administration

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La ceftriaxone est administrée par voie intraveineuse ou en intramusculaire, la voie sous-cutanée n'a pas été validée[6].

Notes et références

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  1. ↑ nom IUPAC : acide (6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(méthoxyimino)acétamido)-3-((6-hydroxy-2-méthyl-5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-ylthio)méthyl) -8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ène-2-carboxylique
  2. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 21th list, septembre 2019
  4. ↑ a et b « SUBSTANCE ACTIVE CEFTRIAXONE », sur www.vidal.fr (consulté le )
  5. ↑ « CEFTRIAXONE MYLAN 1 g/10 ml, poudre et solvant pour solution injectable (IV), boîte de 1 flacon de poudre + ampoule de solvant de 10 ml », sur doctissimo.fr, (consulté le )
  6. ↑ « European Medicines Agency - Human medicines - Rocephin », sur www.ema.europa.eu (consulté le )
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